李闯创率课题组再获重要科研成果 历史最短路线实现Vinigrol的高效不对称全合成

李闯创（右一）及其团队正在工作。

本报讯（记者 张钰斌 赖文雯）近日，记者从南方科技大学官网获悉，玉林籍科研“牛人”李闯创率课题组再获重要科研成果。

国际顶尖化学期刊《美国化学会志》发表论文，报道了明星天然产物Vinigrol的高效不对称全合成。明星分子Vinigrol被称为天然产物合成历史上最难的分子之一。李闯创团队历时6年多，利用Type II [5+2]反应为关键策略，不用保护基，只用14步，实现了Vinigrol的高效不对称全合成，为该分子合成历史上最短的合成路线。

天然产物及其衍生物一直以来都是创新药物的主要来源，也是生物医学研究的重要工具分子。目前，近乎60%的临床应用药物都直接或间接来源于天然产物。但天然产物来源十分有限，很难满足各种研究的需要。因此，开展活性天然产物的全合成研究，对我国中药现代化的深入开展至关重要。

Vinigrol被称为历史上最难合成的天然产物分子之一。近日，李闯创课题组开发了一条高效简洁、无保护基的不对称合成新策略。课题组由易得的手性原料出发，利用先前首次发展的Type II [5+2]反应为关键策略，高效简洁的合成含有高张力桥头双键（anti-Bredt烯烃）的[5.3.1]桥环体系，并利用新颖的、IBX诱导的脱羧串联缩环反应，高效构筑Vinigrol的核心骨架，仅用14步完成了该分子的不对称全合成。该工作的第一作者，李闯创课题组助理研究员闵龙博士在6年多的潜心研究过程中历经重重困难和无数失败，一直勇于挑战、坚持不懈，最终实现了该分子的最短合成路线。

该项研究使用的合成方法还可以扩展到Vinigrol类似物的不对称合成，为进一步的生物学研究打下了坚实的基础，也为开展拥有自主知识产权的创新药物（抗高血压、抗炎、抗艾滋等）的进一步药物化学研究奠定了基础。值得一提的是，李闯创课题组首次发展的Type II [5+2]反应颇具特色，为桥环体系的快速构建提供了一个新策略。

目前，该团队已利用该反应完成了多个复杂活性天然产物的高效全合成。据了解，李闯创是北流市大伦镇人，玉林高中1994级校友，2006年获北京大学博士学位，同年进入美国加州Scripps研究所进行博士后研究。2013年底加入南方科技大学，从事复杂活性天然产物全合成。其完成了50多个具有较大挑战性、重要生理活性的天然产物全合成，其中20个系国际上的首例全合成。

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