阿司匹林的故事

在你家中某个角落里也许有个不起眼的药瓶，上面写着熟悉的名字—阿司匹林，里面是同样不起眼的白色药片。一切很平常，似乎没有任何特别之处。但这普普通通的药片背后却隐藏着一个曲折又精彩的故事。

柳树中隐藏的止痛药

阿司匹林，有史以来最著名、使用最广泛的药物之一，有着漫长的历史。阿司匹林中的有效物质存在于柳树和其他一些植物中。早在几千年前的古埃及，就有使用柳树皮治疗疼痛和发烧的记载。但是，几千年来人类的认识仅此而已，几乎没有进步。

这个情况一直持续到19世纪。1826年，终于有个聪明人站出来问了一个问题：柳树皮里面到底有什么？这个聪明人就是亨利·雷洛克斯。他成功从柳树皮中分离出一种名为水杨酸的化合物。医生们开始使用这种化合物治疗炎症和疼痛。天然的水杨酸类化合物有很强的毒性，容易造成胃部溃疡和出血。于是，又有药物研究者开始求变。

1895年，刚刚成立不久的德国拜耳公司开始寻找水杨酸的衍生物，以降低其毒性。一位年轻的化学家菲利克斯·霍夫曼接受了这个任务。他翻阅文献，找到了将水杨酸乙酰化的方法，形成了乙酰水杨酸。当时，霍夫曼的父亲正在使用水杨酸治疗关节炎，但由于呕吐等副作用不得不终止服药，于是他的父亲成为了他的“临床实验”志愿者。霍夫曼的实验结果表明，乙酰水杨酸不仅疗效显著，而且不再有水杨酸那样强烈的副作用。乙酰水杨酸就是后来大名鼎鼎的阿司匹林。

不过，霍夫曼做梦也没有想到，他加上的乙酰基已经在不知不觉中彻底改变了水杨酸。这个化学修饰不仅依照初衷降低了水杨酸的毒性，也机缘巧合地赋予了它全新的功能。

两大功效：抗血栓和抗炎

拜耳公司以阿司匹林为主打产品，逐渐走上跨国制药公司的道路。阿司匹林是如此成功，甚至从一个拗口的药物商标逐渐变成了日常的生活用语。

阿司匹林以其抗炎、止痛、退烧功能风靡全球。抗血栓和抗炎，似乎毫不相干的两件事，却让同一种药物“一箭双雕”。这背后又有什么玄机呢？

英国科学家约翰·文博士给出了答案。他经过研究发现，阿司匹林可以抑制一类环氧化酶（COX）的活性。约翰·文博士因揭示阿司匹林的工作机理而获得国际声誉，在1982年与两位同行一起获得了诺贝尔生理学或医学奖。

阿司匹林对COX的抑制机理很独特，菲利克斯·霍夫曼加上去的乙酰基可以把这类酶的活性中心的一个关键氨基酸乙酰化，从而阻止反应物的结合。一般抑制剂和酶之间没有化学反应，所以可以结合也可以脱落，称作可逆抑制剂。阿司匹林则不同，它和酶形成了稳定化学键，导致所谓的不可逆抑制，某个COX分子一旦被抑制，就永远失去活性，只能等到新的COX分子被合成，才能恢复其酶功能，而这也是让阿司匹林同时具有抗血栓和抗炎的关键所在。

（何 暮）

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