二型糖尿病胰岛素 抵抗问题或被“逆转” “科学岛”在新型糖尿病治疗药物开发上取得重大进展

本报讯2020年12月30日，记者从中科院合肥物质科学研究院获悉，该院王俊峰课题组对糖尿病候选药物FGF21进行改造后制成“变体”——FGF21ss。糖尿病小鼠实验结果表明，FGF21ss表现出更加优异的降血糖效果，且具有良好的成药性，有望从根源上逆转二型糖尿病的胰岛素抵抗问题。目前，该药物的产业化进程正在稳步推进，预计2年后申请临床批件开展临床实验。

FGF21是一种人自身具有的调节代谢的内分泌蛋白质，具有改善机体的胰岛素抵抗、促进糖脂能量代谢、消耗多余葡萄糖及脂类、逆转氧化应激反应引起的细胞凋亡（如糖尿病并发症大血管病变、动脉粥样硬化等）等优点，有治疗肥胖症、糖尿病、非酒精性脂肪肝等代谢相关疾病的潜力。

“传统糖尿病治疗药物作用机制绝大多数围绕胰岛素具有的降血糖功能展开，治标不治本，而FGF21不仅具有传统药物降血糖的功能，还将有望从根源上逆转二型糖尿病的胰岛素抵抗问题，有助于更好地治疗糖尿病。”该课题组研究人员赵宏鑫博士说。

然而，FGF21的药物开发虽取得了系列进展，但存在着药代动力学和稳定性较差，需要频繁给药等问题，极大阻碍了临床应用。

在“科学岛”上，研究人员依托稳态强磁场实验装置进行相关实验，最终获得了一个新的变体FGF21ss。在蛋白质稳定性实验中，FGF21ss表现出远优于FGF21的热稳定性；同时，糖尿病小鼠实验结果表明FGF21ss展现出了更高的生物学活性：在炎症脂肪细胞中，能够逆转由炎症因子引起的细胞胰岛素抵抗，恢复对胰岛素的敏感性；在治疗肥胖小鼠的糖尿病实验中，具有优秀的降血糖、减体重和降低血清胰岛素的能力，并且优于FGF21。

“FGF21ss的热稳定性高，有利于药物的制作、存储以及运输。同时其降血糖活性功能有较大提高，可有效减少给药次数，极大改善糖尿病患者的治疗方案。”

赵宏鑫表示，目前，该药物的产业化进程正在稳步推进，已与多家公司达成协议共同开展临床前一系列实验，预计2年后申请临床批件开展临床实验，有望在完成临床转化后用于糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪肝等慢性代谢性疾病治疗。

（合肥报业全媒体记者 刘畅司晨）

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